物質(zhì)學(xué)院黃煥明組和免化所許紅濤合作:氮雜雙環(huán)[n.1.1]烷烴的區(qū)域選擇性合成及在DNA編碼庫(kù)合成中的應(yīng)用
近日,上??萍即髮W(xué)物質(zhì)科學(xué)與技術(shù)學(xué)院黃煥明課題組聯(lián)合免疫化學(xué)研究所副研究員許紅濤,使用氮雜雙環(huán)[1.1.0]丁烷(ABB)與1,3-二烯偶聯(lián),利用可見(jiàn)光驅(qū)動(dòng)的光鈀催化和配體調(diào)控,成功實(shí)現(xiàn)了1-氮雜雙環(huán)[2.1.1]己烷和1-氮雜雙環(huán)[4.1.1]辛烯這兩類(lèi)氮雜生物電子等排體的區(qū)域選擇性合成,并應(yīng)用于DNA編碼庫(kù)(DEL)的合成中。相關(guān)成果發(fā)表于國(guó)際化學(xué)領(lǐng)域代表期刊《美國(guó)化學(xué)會(huì)志》(Journal of the American Chemical Society, JACS)。吡啶是上市藥物中第二常見(jiàn)的環(huán)狀體系,在“escape from flatland”概念的推動(dòng)下,三維氮雜生物電子等排體近年來(lái)已成為藥物化學(xué)中吡啶環(huán)的高效替代結(jié)構(gòu)(圖1)。在以往研究中,2-氮雜生物電子等排體和3-氮雜生物電子等排體已有較多的報(bào)道。盡管1-氮雜雙環(huán)[2.1.1]己烷(1-aza-BCHs)極具潛力,其合成路線(xiàn)仍較為稀缺,因此亟需開(kāi)發(fā)溫和且普適性強(qiáng)的1-aza-BCH合成方法。 圖1 三維氮雜生物電子等排體本工作使用ABB作為自由基前體,在可見(jiàn)...
2025-10-14